El ácido bempedoico es un aliado farmacológico eficaz contra el colesterol; es un tratamiento ya aprobado por la la Agencia Europea del Medicamento-EMA que será comercializado como Nilemdo por Daiichi Sankyo; es un tratamiento oral, único por ahora en su clase, que reduce significativamente el colesterol ligado a lipoproteínas de baja densidad c-LDL, tanto cuando se administra solo, como asociado a estatinas u otras terapias de reducción lipídica (TRLs).

Con este bagaje, este fármaco figura entre las 10 mejores innovaciones médicas de aplicación clínica para este año. La farmacéutica también comercializa Nustendi en un comprimido de toma única diaria que combina el bempedoico con ezetimiba, lo que estimula la adherencia al tratamiento.

Todas las guías ESC/EAS para el tratamiento de las dislipidemias recomiendan reducir drásticamente el colesterol “malo” de lipoproteínas de baja densidad LDL (c-LDL) como vía eficaz de aminorar el riesgo de accidente cardiovascular, en especial en pacientes no bien controlados con las opciones terapéuticas habituales, especialmente estatinas.

“De hecho, el 80% de los tratados solo con estatinas no alcanza sus niveles objetivo de colesterol”, señala el director de Marketing Cardiovascular de Daiichi Sankyo. Un tratamiento innovador que  la compañía confía en que pueda estar disponible en España el próximo 2021, según han adelantado a EL MÉDICO INTERACTIVO.

Tanto Nilemdo como Nustendi han demostrado su eficacia sostenida durante los  2,5 años del ensayo, según los datos presentados por Daiichi Sankyo el último fin de semana del pasado agosto en el Congreso ESC 2020, la reunión anual de la Sociedad Europea de Cardiología.

Alex Turk, moderadora del encuentro de Daiichi en el ERC 2020

Alex Turk, moderadora del evento virtual de Daiichi en el ESC 2020

Datos del ácido bempedoico

Tras el visto bueno en enero pasado del Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia del Medicamento para la comercialización del ácido bempedoico como tratamiento recomendado para reducir el colesterol c-LDL, los datos clínicos presentados en el congreso online ESC 2020 extienden y corroboran los que ya se tenían del estudio CLEAR Harmony inicial.

Unos datos que demostraban no solo la eficacia del ácido bempedoico, sino que es generalmente bien tolerado y que asociado con estatinas u otras TRLs, reduce notablemente el c-LDL comparado con placebo.

Los resultados iniciales se referían a 52 semanas de ensayo, pero los pacientes que completaron el CLEAR Harmony tuvieron la opción de participar en la extensión del estudio durante 78 semanas adicionales, lo que llevó a algunos pacientes a recibir el tratamiento durante 130 semanas.

Las informaciones de este largo ensayo ahora presentado demuestran que este fármaco asociado a estatinas o TRLs redujo el c-LDL en un 14,4% comparado con los tratamientos solo con estos últimos.

El doctor Kausik Ray, del Imperial College London

El profesor Kausik Ray, del Imperial College London

Es muy importante que hayan sido tan largos los períodos de tiempo de comprobación del ensayo, porque muchas personas necesitan tratamientos a largo plazo que sean bien tolerados manteniendo un nivel correcto de c-LDL para atemperar sus riesgos cardiovasculares, como infarto o ictus”, señaló el profesor Kausik Ray, profesor de Salud pública y director del Centro Imperial para Prevención de Enfermedades Cardiovasculares, en Londres.

“Esta reducción del c-LDL mantenida en el tiempo y sin los efectos adversos generados por estatinas y TRLs genera gran confianza entre los cardiólogos”, remarcó Ray.

Actuación metabólica peculiar del ácido bempedoico

En la misma línea, el profesor Ulrich Laufs, del Hospital Universitario de  Leipzig, subrayó que  los beneficios que aporta el ácido bempedoico surgen de su capacidad para inhibir la ATP-citrato ciclasa (ACL), una enzima del metabolismo del colesterol en el hígado. Debido a su novedoso modo de acción, NILEMDO no se activa en la musculatura esquelética.

Este hecho provoca que la síntesis no tenga efecto sobre los músculos, lo que evita este daño secundario sobre la musculatura que sí pueden provocar las estatinas aplicadas en monotratamiento.

“Por eso se recomienda en pacientes que son intolerantes a las estatinas o las tienen contraindicadas o no consiguen su objetivo de controlar el nivel de c-LDL solo con ellas u otros TRLs a dosis máximas permitidas. Para estos pacientes la toma asociada de bempedoico con estos fármacos soluciona en gran medida el problema”, remarcó Laufs.

Nuevo tratamiento oral que combina dos métodos

Por su parte, Nustendi es un nuevo tratamiento oral que combina dos métodos (ácido bempedoico y ezetimiba) complementarios para reducir el colesterol en un comprimido de toma única diaria. Ya ha sido aprobado como complemento de la dieta para su uso en adultos con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) o dislipidemia mixta.

Los ponentes en la sesión de Daiichi Sankyo en el ESC 2020

Los ponentes en el encuentro sobre el ácido bempedoico en el ESC2020

Se puede aplicar en combinación con estatinas en quienes no logran los objetivos de c-LDL con dosis máxima de estatinas, o solo en pacientes intolerantes a ellas o que las tienen contraindicadas y no consiguen nivelar su c-LDL solo con ezetimiba, así como en pacientes ya tratados con ácido bempedoico y ezetimiba en comprimidos separados con o sin estatinas.

“La principal virtud de este fármaco asociado en dosis única es la mayor adherencia al tratamiento por parte del paciente”, coincidieron en señalar los profesores Ray y Laufs, en la sesión online celebrada por Daiichi en el marco del ESC2020, que debía de haberse celebrado en Amsterdam, pero se suspendió por la pandemia.

Reducir los riesgos cardiovasculares como estrategia global de salud

La enfermedad cardiovascular es la principal causa de muerte en el mundo. De hecho, estas patologías cardiovasculares (ECV) son un talón de Aquiles en su salud para casi un 40% de las personas adultas en el mundo occidental y en España más de 10 millones de ciudadanos tiene problemas ligados a su sistema cardiovascular.

El profesor, Ulrich Laufs, del Leipzig Universiy Hospital

El profesor, Ulrich Laufs, del Leipzig Universiy Hospital

De modo que a su detección precoz y a la prevención con dieta equilibrada -no tabaquismo, no ingesta alcohólica, actividad física moderada-, se suma la actuación farmacológica sobre las factores que las promueven, especialmente el nivel alto de c-LDL.

Las estatinas cumplen esta función de reducir el colesterol, pero sus efectos secundarios -dolor muscular, incremento de la glucemia, efectos neurológicos o daño hepático- retraen a muchos de su uso o reducen notablemente su adherencia al tratamiento, con las consecuencias más frecuentes en modo de ictus o infarto.

“Analizando estos inconvenientes de las estatinas y otros TRLs, el modo de actuar del ácido bempedoico frente al c-LDL es un salto de calidad asistencial. Porque es de toma oral única al día y porque puede ser utilizado como complementario en asociación a estatinas o ezetimiba, incrementando la reducción lipídica. Pero, además de su eficacia, está su bajo potencial de producir efectos secundarios”, remarcó Ulrich Laufs.

Así, en el estudio CLEAR Harmony se ha comprobado que en los pacientes más vulnerables no genera problemas musculares ni neurológicos, como sí los pueden provocar las estatinas solas, ni incrementa el nivel glucémico, lo que supone un enorme alivio para las muchas personas que padecen asociados los riesgos cardiovasculares con la hiperglucemia.