La incidencia de la diabetes mellitus tipo 2 ha aumentado de forma muy importante en los últimos años y los fármacos disponibles no han conseguido controlar la enfermedad en todos los pacientes. Por ello, los investigadores trabajan en la búsqueda de nuevos fármacos para tratar esta patología.  Con este objetivo, investigadores del CIBER de Diabetes y Enfermedades Metabólicas Asociadas (CIBERDEM), han presentado una nueva alternativa para incrementar los niveles endógenos de la FGF21 mediante una pequeña molécula, la EPB‐53,  que se puede administrar por vía oral.

En concreto, el trabajo publicado en British Journal of Pharmacology demuestra que la administración de este nuevo compuesto EPB‐53 administrado por vía oral incrementa los niveles de FGF21 en el hígado y en el plasma. Como expone el jefe de grupo del CIBERDEM Manuel Vázquez Carrera, “este aumento se consigue porque el compuesto activa la HRI (EIF2-alfa quinasa hemorregulada), una cinasa que acaba activando un factor de transcripción implicado en el aumento de la FGF21, que reduce la intolerancia a la glucosa y la esteatosis hepática en ratones alimentados con una dieta rica en grasas”.

Principales avances

De esta forma, puede concluirse que la utilización de estos compuestos inductores de FGF21 podrían ser útiles para tratar la diabetes mellitus tipo 2 y la enfermedad del hígado graso no alcohólico de forma similar a como lo hacen los análogos por vía subcutánea. Además, a diferencia de los análogos de FGF21, esta nueva molécula no se tiene que inyectar y podría evitar los efectos adversos que han aparecido con algunos de estos análogos.

Igualmente, los investigadores del CIBERDEM han adelantado que actualmente están trabajando en el desarrollo de nuevos activadores de la  HRI con mejores características farmacocinéticas tanto para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 como de la esteatohepatitis no alcohólica.