Bioquímicos rusos han identificado una nueva y prometedora clase de antibióticos. Tras estudiar más de 125.000 moléculas, han evidenciado que los derivados del 2-pirazol-1-il-tiazol exhiben propiedades antibacterianas. Uno de los compuestos descubiertos ha demostrado una buena actividad y baja citotoxicidad, por lo que podría servir como prototipo en estudios posteriores.

“El desarrollo de nuevos fármacos antibacterianos diseñados para superar la resistencia de cepas bacterianas clínicamente importantes ha atraído un considerable interés científico y social. Sin embargo, este proceso se centra principalmente en la identificación de análogos estructurales dentro de las clases de antibióticos ya conocidas. Nosotros, por el contrario, creemos que descubrir nuevos quimiotipos es más efectivo en la búsqueda de drogas antibacterianas”, explica una de las líderes del estudio, Anastasia Aladinskaya, del Instituto de Física y Tecnología de Moscú.

Junto con otros investigadores rusos, idearon y aplicaron un método de análisis semiautomático y utilizaron una cepa no resistente de la bacteria ‘Escherichia coli’ como organismo modelo. El método se basa en el control de la actividad bacteriana y muestra claramente el mecanismo de acción de los diferentes compuestos.

Hay varias maneras de eliminar las bacterias. En este estudio, publicado en la revista ‘The Journal of Antibiotics’, los científicos buscaron cualquiera de los dos: anormalidades en el material genético de la bacteria, su ADN, o inhibición de la síntesis de proteínas. Dado que el método es bastante simple y puede ser automatizado, los científicos pudieron estudiar más de 125.000 moléculas.

La investigación identificó 688 sustancias con marcada actividad antibacteriana. Treinta y ocho moléculas que comparten el andamiaje de 2-pirazol-1-il-tiazol fueron encontradas altamente activas contra ‘ATolC E. coli’, indicando el valor potencial de esta clase de compuestos. Curiosamente, fue la primera vez que se observó esta propiedad. Como resultado, los científicos seleccionaron ocho compuestos que inhibían la síntesis de proteínas y midieron su toxicidad para las células. Uno de los compuestos tenía un equilibrio óptimo entre sus propiedades citostáticas y antibacterianas.