Los IPDE5 son los fármacos más utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil. Tienen una eficacia similar. No hay estudios comparativos de la eficacia o preferencia de los pacientes por uno u otro IPDE5. La elección del medicamento depende de la frecuencia en las relaciones sexuales (uso ocasional o tratamiento habitual, 3-4 veces por semana) y la experiencia personal del paciente.

Citrato de sildenafilo es el primer IPDE5, el más conocido y estudiado. Se presenta en comprimidos de 25, 50 y 100 mg.

Es uno de los fármacos más empleados y eficaces en disfunción eréctil, y el gold estándar contra el que se comparan los nuevos fármacos. Es un fármaco efectivo que se ha estudiado en pacientes con cardiopatía de bajo riesgo. Sin embargo, hay que tener en cuenta el tiempo de latencia hasta la erección y su peor absorción, y menor efecto, si se ingieren alimentos grasos.

Por otro lado, al ser el nombre comercial del primer fármaco comercializado tan conocido, puede suscitar rechazo entre algunos pacientes o miedo a efectos secundarios basado en experiencias infundadas.

La dosis se ajusta teniendo en cuenta la necesidad de cada paciente. El efecto se inicia a partir de los 30 o 60 minutos de la toma. Puede durar hasta 12 horas.

Precauciones

Se debe tener precaución al utilizarlo con otros medicamentos como eritromicina, ketoconazol, itraconazol o mibefradil por su efecto inhibidor específico del CYP3A4. La presentación en espray lingual es bien tolerada y de acción rápida, especialmente en pacientes con problemas de deglución.

En pacientes tratados con alfa-bloqueantes, muy frecuente en el escenario de las consultas de Urología, no se suelen indicar dosis más altas de 25 mg de inicio. Una vez valorada la tolerancia y la efectividad se ajusta la dosis, hasta 50-100mg.

Está contraindicado en pacientes tratados con nitratos, por el riesgo de hipotensión, o en aquellos con antecedentes de neuropatía óptica en el contexto de toma previa de IPDE5. En casos de insuficiencia hepática grave puede estar desaconsejado. No se deben utilizar en fases precoces tras un AIT cerebral o IAM recientes.

Presenta mejor respuesta en pacientes con cirugía de prostatectomía radical.

Tadalafilo

Por su parte, tadalafilo es efectivo a los 30 minutos de su administración. Se presenta en comprimidos de 5 mg, 10 mg, 20 mg. Ofrece un efecto prolongado, manteniéndose su eficacia durante un día y medio. Su absorción no se ve afectada por las comidas, lo que supone una ventaja. Se puede administrar a demanda como el resto de IPDE5, pero adicionalmente se puede emplear a dosis diarias de 5 mg, lo que supone una gran ventaja en el caso de pacientes que deseen relaciones no planificadas.

Presenta buena eficacia incluso en grupos de pacientes difíciles de tratar, como son los diabéticos. Los efectos secundarios son leves y se van limitando con el uso continuo. Algunos pacientes se quejan de dolor de espalda y muscular.

Contraindicaciones

El tratamiento concomitante con nitratos está contraindicado debido a que se suman los efectos vasodilatadores. No se deben utilizar fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil en varones con enfermedades cardiacas para los que la actividad sexual está desaconsejada, así como haber sufrido infarto de miocardio en los 90 días previos, en pacientes con angina inestable o angina producida durante la actividad sexual, en pacientes con insuficiencia cardiaca correspondiente a la clase II o más graves según la clasificación de la New York Heart Association (NYHA) en los seis meses anteriores, pacientes con arritmias incontroladas o que hubieran sufrido un accidente cerebrovascular en los 6 meses previos.

Las reacciones adversas comunicadas con tadalafilo son transitorias, en general leves o moderadas, como cefaleas, (14,5%), mareos (2,3%), dispepsia (12,3%), sofocos (4,1%), congestión nasal (4,3%), dolor de espalda (6,5%), mialgia (5,7%), edema palpebral e hiperemia conjuntival.

Es menos activo contra el isoenzima PDE6 que el sildenafilo o vardenafilo y, en consecuencia, la incidencia de efectos colaterales visuales asociados con inhibición PDE6 en las células del fotorreceptor se reduce enormemente (tadalafilo de <0,1% en comparación con sildenafilo de 3%).

Vardenafilo

El vardenafilo, al igual que tadalafilo, es efectivo a los 30 minutos de su administración y presenta una eficacia similar a los anteriores IPDE5. Al igual que sucede con sildenafilo, su efecto se reduce con comidas copiosas y grasas. Sin embargo, existe una formulación bucodispersable que no se ve afectada por las comidas. Se pueden escalar las dosis (5, 10 y 20 mg).

Presenta un perfil de efectos secundarios ligeramente frecuentes, como cefalea, flushing o congestión nasal. Además puede aparecer hipersensibilidad, trastornos psiquiátricos, ansiedad, trastornos del sistema nervioso, cefalea, mareos, somnolencia, síncope, trastornos visuales, trastornos cardiacos y vasculares, respiratorios, torácicos y mediastínicos, trastornos gastrointestinales, de la piel y del tejido subcutáneo, trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo, y trastornos del aparato reproductor.

En pacientes tratados con alfa-bloqueantes se debe iniciar con dosis más bajas e ir ajustando en función de tolerancia y respuesta del paciente.

Su uso puede estar contraindicado en antecedentes de neuropatía isquémica retiniana, los tratados con nitratos o que tengan episodios recientes de angina inestable o IAM.

Avanafilo

El avanafilo es un inhibidor PDE5 altamente selectivo, lo que conlleva que sea el que menor cefalea y flushing ocasiona a los pacientes. Se presenta en dosis de 50, 100 y 200 mg. Tiene mucha rapidez de acción, por lo que es necesario tomarlo a demanda tan solo 15-30 minutos antes de la actividad sexual. Aunque se puede tomar con y sin comida, al tomarlo con comida se puede retrasar un poco el inicio del efecto. Existe un metanálisis que confirma que tiene una eficacia similar al resto de IPDE5. No suele causar dispepsia, y las tasas de dolor de espalda y muscular son prácticamente inexistentes.

Los efectos secundarios y contraindicaciones en pacientes con problemas cardiovasculares son similares al resto de los IPDE5, pudiendo producir dolor de cabeza, rubefacción, ardor, congestión nasal y mareo.

Es un fármaco útil para pacientes más jóvenes que prefieren un tratamiento rápido que les permita tener relaciones sexuales más espontáneas.

Pauta individual

Los pacientes deben saber si un medicamento es de acción breve o prolongada, sus posibles inconvenientes y cómo utilizarlo. El motivo principal por el que un paciente no utiliza correctamente la medicación es un asesoramiento insuficiente por parte del médico.

Las principales formas en las que podría emplearse incorrectamente un medicamento son no utilizar una estimulación sexual suficiente, no utilizar una dosis adecuada y no esperar el tiempo suficiente entre la toma de la medicación y el intento de coito.

Para elegir un IPDE5 se deben considerar también factores como tiempo de acción, el precio, los efectos adversos y las preferencias del paciente y de la pareja.

Otros aspectos a tener en cuenta a la hora de prescribir un IPDE-5 son las comorbilidades del paciente, como la enfermedad cardiaca, la diabetes, colesterol, hipertensión,… y toma de otros medicamentos, dado que los IPDE-5 se metabolizan mediante las isoenzimas CYP3A4 del citocromo P450 y, por lo tanto, pueden ocasionar interacciones con fármacos que inhiben o inducen este sistema enzimático o son metabolizados por él.

Ante el fracaso del fármaco utilizado a dosis máxima, se puede optar por una terapia de combinación.