Las estatinas son la pauta farmacológica más adecuada y que más se emplea en el control de las cifras de colesterol elevado. Con la rosuvastatina a una dosis de 10 mg puede conseguirse una reducción de entre un 30 a un 50%. Si la dosis es de 20 mg la reducción puede elevarse a más del 50%. Estas reducciones dependen de la respuesta del individuo al fármaco.

La eficacia hipolipemiante de las estatinas radica en su capacidad de reducir la biosíntesis intracelular hepática del colesterol y la concentración en plasma de CLDL.

Su mecanismo de acción se basa en la inhibición competitiva, parcial y reversible de la enzima hepática 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Dicha enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, precursor del colesterol.

Al disminuir la producción de colesterol intracelular, los hepatocitos aumentan la expresión de receptores de las LDL, lo que causa un mayor aclaramiento del CLDL del plasma.

Las estatinas también disminuyen el ensamblaje y la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), con lo que se reducen los triglicéridos plasmáticos. Por un mecanismo poco conocido, producen un ligero aumento del colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad (CHDL).

Clasificación de estatinas

Dependiendo de la capacidad reductora del CLDL plasmático, las estatinas se pueden clasificar en tres grupos según su potencia o intensidad hipolipemiante. Las de baja potencia consiguen una reducción <30%; las de moderada, entre el 30 y el 50%; y las de alta intensidad, una disminución de CLDL > 50%.

En este último grupo, según la del American College of Cardiology/American Heart Association (ACC/AHA), se incluye la rosuvastatina en dosis diaria de 20mg y la atorvastatina en dosis de 40 y 80 mg.

La eficacia y potencia de la combinación de rosuvastatina y ezetimiba reside en sus mecanismos de acción distintos y complementarios. La ezetimiba es un inhibidor selectivo de la absorción del colesterol. Actúa tanto sobre el colesterol de la dieta como sobre el que procede de la circulación enterohepática.

Evidencia científica

Existen distintos estudios que evidencian la eficacia de las estatinas de alta potencia en la prevención cardiovascular. El estudio PROSPER demostró que el tratamiento con estatina de alta potencia en pacientes con ACV isquémico y sin tratamiento previo se asocia con un menor riesgo de eventos CV mayores.

Por su parte, el estudio JUPITER mostró que con una terapia de rosuvastatina 20 mg hay un efecto clínicamente importante que evita un episodio vascular mayor como el infarto de miocardio. En el estudio ASTERIOD se evidenció que el tratamiento con rosuvastatina disminuye el tamaño de la placa de ateroma.

En cuanto a la aterosclerosis coronaria, el estudio SATURN puso de manifiesto que las dosis máximas de rosuvastatina y atorvastatina favorecen la regresión de la aterosclerosis coronaria.

Efectos extralipídicos de las estatinas

Algunos de los efectos extralipídicos de las estatinas son la estabilización de la placa de ateroma.

Además, modulan la función endotelial, por un incremento en la producción de oxido nítrico y una reducción de la síntesis y acción de la endotelina y angiotensina.

Los efectos antinflamatorios se han visto al disminuir marcadores de inflamación como PCR, interleukina 6 y factor de necrosis tumoral alfa. Con ello reducen la migración y proliferación de los monolitos.

Las estatinas reducen la expresión de radicales libres y preservan la capacidad antioxidante.

Con respecto a los efectos antitrombóticos, reducen la agregación plaquetaria, la concentración de fibrinógeno y la viscosidad sanguínea.  También tienen efectos sobre la angiogénesis, al estimular la expresión del factor de movilización de células madre del endotelio desde la médula ósea, pero quedan algunos aspectos por verificar.

Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Medicina Familiar Juan Manuel Álvarez Gutiérrez, Antonio Manzano Martínez, Emiliano de la Fuente Ila, Francisco José Fernández-Rosillo Padilla, Carlos García Culebras y María Carmen Campayo Ortega, de Albacete; Pablo Gines Sabater Arnaldos, Victor Manuel Moreno Comins y Antonio Morillo Gil, de Alboraya, Valencia; Arturo Andrés Sánchez, María José Barroso Sainz y David Bru Guinda, del Centro de Especialidades San José, de Zaragoza; Manuela García Bernal, Francisco Tejero Puerto y Agapito Villanueva Martínez, de Mistala; Leonardo Ezpeleta Albuixech, Luis Alberto Gutierrez Traipello y Abelardo Orquin Vera, de Xátiva, y los Especialistas en Medicina General María Victoria Carrasco Roncero y Emilio Ruiz Jarillo, y el cardiólogo Jorge Vega Fernández, del Centro de Salud Nuevo Cáceres.